Ko te mate huka me te momo tuarua o nga mate e kore e taea te whakahaere i te huka anake ma te awhina o nga raka iti-carb me nga mahi tinana whakakikorua. Ko te taumahi o nga pancreas ka kino ake i ia tau. I roto i enei take, ka awhina nga papa o te vildagliptin, he raau taero hypoglycemic hou me te punaha ahurei e kore e whakaohooho, e whakapumau ranei i nga hononga i waenga o nga takutai i waenga i nga pūtau α me and o te pancreas, ka awhina.
He pehea te whaihua me te haumaru mo te whakamahi wā roa, me te waahi e mau ana i te vildagliptin ki roto i nga taatai tawhito me nga kaihoko antidiabetic rereke?
Tuhinga o mua
I te tau 1902, i Rānana, e rua nga kaiwhakaako o te whare wānanga o te whare wananga a Ernest Starling me William Bylize i kitea he taonga i roto i te ngutu o te poaka o te poaka i whakaohooho i nga papa. 3 tau kua hipa mai i te kitenga nui ki tana whakatinanatanga tino. I te 1905, ko Dr Benjamin More mai i Liverpool i whakapumau he manawanui ki te momo mate huka momo 2 me te tango i te kiri whakarewa o te duodenum poaka 14 g toru nga wa ia ra. I te marama tuatahi o taua maimoatanga, ka heke iho te huka i roto i te urine mai i te 200 g ki te 28 g, a i muri nga marama 4 kaore i tino whakatau i roto i nga mahi tātari, ka hoki te manawanui ki te mahi.
Kaore te whakaaro i whaaia ki te whanaketanga, na te mea i tera wa he maha nga kaupapa mo te rongoa i te mate huka, engari ko nga mea katoa kua kapi i te kitenga o te insulin i te tau 1921, kua roa ke atu i nga whanaketanga katoa. Ko te rangahau i te penapena (ko te mea e kiia ana ko te rongoa i te ngutu i te taha o runga o te whekau porcine) i muri noa iho i te 30 tau.
I nga tau 60 o te rau tau whakamutunga, i whakaatuhia e nga kaiwhakaako M. Perley me H. Elric tetahi hua o te whakaahinga: kua nui ake te waihanga o te insulin i te papamuri o te waikawa o te waha ka whakaitihia ki te whaowhia raupatu.
I roto i nga tau 70, i whakaatuhia he hauota-insulinotropic polypeptide (HIP), e tohu ana i nga pakitara o te whekau. Ko ana mahi ko te whakarei ake i te biosynthesis me te whakamaarama o te huka-ngako o te insulin, me te lipogenesis hepatic, nga uaua me te kiko adipose, te whakatipu i nga P-pūtau, te whakanui ake i o raatau ngakau ki te apoptosis.
I nga tau 80, ko nga panui i puta mai i te rangahau o te peptide rite ki te glucagon momo 1 (GLP-1), e waihangahia ana e nga selera L mai i te proglucagon. Kei a ia ano hoki nga mahinga insulinotropic. Ko te Ahorangi G. Bell te whakatau i tona hanganga me te tohu i tetahi kaihaera hou mo te rapu mo tetahi huarahi taketake mo te maimoatanga mate huka (whakaritea ki te metformin tuku iho me te faaineineraa sulfanylurea)
Ko te waa o te piki haere i te tau 2000, i te kore o te mutunga o te ao, kaore ano i puta, ka tukuna te panui tuatahi i te US Congress i whakaatu ai a Ahorangi Rottenberg e tetahi mea nui o te DPP 728, ahakoa he kore kai, ka aukati i te DPP-4 i roto i nga taangata.
Ko te kaihanga o te kaituku tuatahi o te DPP 728 (vildagliptin) ko Edwin Willhauer, he kaimahi o te taiwhanga pūtaiao o te kamupene Swiss Novartis.
He mea whakamere te ngota i te mea he pai te hono i te hāora ki te waikawa amino te kawenga mo te mahi kataly o te whanaketanga tangata o te DPP-4.
Ko te taonga i tona ingoa mai i nga reta tuatahi e toru o tona ingoa - VIL, YES - Dipeptidyl Amine Peptidase, GLI - te taarua e whakamahia ana e WHO mo nga raau taero antidiabetic, TIN - ko te haputanga e kii ana i tetahi kaitohu whākōkī.
Ko te whakatutukitanga ka taea te kiia ko nga mahi a Ahorangi E. Bossi, na reira e kii ana ko te whakamahi o te vildagliptin me te metformin e whakaiti ana i te mate o te hemoglobin glycosylated e neke atu i te 1%. I tua atu i te whakahekenga kaha o te huka, he maha atu pea nga raau taero:
- Ka whakaiti i te tūponotanga o te hypoglycemia e 14 nga wa, ka whakaatuhia ki te ahu mai o te sulfonylurea (PSM);
- Ma te roa nga maimoatanga roa, kaore e nui te pauna o te manawanui;
- Ka whakapai ake i te mahi cell-cell.
Kaore i rite ki nga huringa a Amerika nana i tuku vildagliptin ki te raina 2 o nga raau whakaheke huka-waipiro, i tukuna e nga taakuta a Rotorua nga rahui ki nga waahi 1-2-3 i te wa e whiriwhiri ana i nga raau taero hypoglycemic, ahakoa ko nga mea tino utu i enei ra ko te sulfonylureas.
Vildagriptin (ko te ingoa waitohu o te rongoa ko Galvus) i puta i te maakete rongoā Russian i te 2009.
I puta nga kairangahau a Ruhia e tika ana ki te whiriwhiri i nga whakakotahitanga o te glycemia me te Galvus hei whakakotahi me etahi momo raau taapiri e pa ana ki nga momo nekehanga o te whanaketanga o te mate (taiohi wero, hanga insulin, waihangatanga glucagon). I te tiimata, ko te hemoglobin glycosylated kua neke atu i te 9%, me te kore e kii i nga tohu haumanu o te huringa, i te kaha ranei o te rongoa maimoatanga, ka taea te whakakotahi o nga raau taero he 2-4.
Nga Hua Tauhokohoko a Vildagliptinum
Ko te Vildagliptin (i te tohutao, i te reo Latin, Vildagliptinum) he māngai o te karaehe o nga raau taero hypoglycemic i hangaia hei whakaohooho i nga motu o Langerhans me te aukati whakaheke i te dipeptidyl peptidase-4. Ko tenei enanthate he tino ngakau pouri ki te momo rite ki te glucagon-momo rite ki te peptide-momo 1 (GLP-1) me te waipiro-a-roto o te insulinotropic polypeptide (HIP) (neke atu i te 90%). Ko te whakaheke i te mahi, ka tere ake te whakapiri o te GLP-1 me te HIP mai i te whekau ki te toto i roto i te ra. Mena he tata te kiko o te peptide, ka nui ake te ahupūnga o β-pūtau ki te glucose, me te pikinga o te waihanga insulin. Ko te tohu o te mahi a cells-pūtau he rite tonu ki te haumaru. Koinei te tikanga i roto i te nondiabetics, kaore e pa te whakamahi o te vildagliptin ki te tohu te waangai o te insulin me te glucometer. Ko te horopeta o te 50-100 mg / ra mo nga mate huka. whakarato i te piki haere tonu o te kaha o β-pūtau.
Hei taapiri, ina whakaohohia e te tarukino te hanga o te taapapa GLP-1, ka piki ano te tangohanga o te glucose ki roto i nga kopau a-α e whakaheke ana i te mahinga o te glucagon. Ko te Hyperglucagonemia te mea nui ki te whakawhanaketanga o nga tikanga pathological o muri. Ko te mea rereke o te tarukino ko te mea kaore anake e whakaongaonga ana i nga tikanga, ka whakaora i te mahi a te pūtau α me te β. Ka whakapumautia e kore anake tona whai hua, engari te haumaru me te whakamahi roa.
Ma te whakanui ake i nga tuhinga o te GLP-1, ko te vildagliptin te whakanui ake i te taangata o te kiko-ki te glucose. Ka awhina tenei ki te whakahaere i te mahi o te glucagon, te whakaiti i te waa o te kai ka whakahekehia te ātete o te insulin.
Ko te pikinga o te ōwehenga o te insulin / glucagon me te hyperglycemia ki te papamuri o te ihirangi tiketike o te GLP-1 me te HIP e whakaohooho ana i te kopae o te neka glycogen i tetahi wa, ahakoa he horahanga kai.
Ko enei mea katoa ka toha i te mana whakahaere glycemic.
Ko tetahi atu ka pai ake te whakapai ake o te konupora lipid, ahakoa kaore he hononga tuuturu i waenga i te pānga ki nga peptides me nga cells-pūtau i tenei mea.
I etahi raau taero, me te piki haere o nga mea o te GLP o te momo 1, ka heke te nekehanga o nga tuhinga, engari me te whakamahi o te vildagliptin, kaore he whakaaturanga rite i tuhia.
Kua whakatutukihia nga rangahau mo te roa me te roa o te wa i te whenua nei. I te wa i pau ai a Galvus, 5795 nga taatai mate me nga mate momo 2 i tango i te tarukino i tona momo parakore, ki te whakauru atu ranei me nga kaihoko hypoglycemic i pakaru te huka nohopuku me te hemoglobin glycosylated.
Tuhinga o mua
Ko te koiora o te tarukino ko te 85%, i muri i te whakahaere a-waha ka tere te hopu. I muri i te tango i te pire i mua o te kai, ka kitea te waarangi nui o te konupora nui i muri i te 1 haora. 45 meneti Mena ka tango koe i te tarukino me te kai, ka whakahekehia te whakauru o te tarukino ki te 19%, me te wa e eke ai ki te whakanui i te 45 meneti. Ko te kaituku ngoikore te herea ki nga pūmua - 9% noa iho. Na te whaowhia a roto, ko te rahi o te tohatoha ko te 71 rita.
Ko te huarahi matua o te whakakotahitanga o te metabolite ko te biotransformation, kaore i te konohurihia e te cytochrome P450, kaore he papaa, kaore hoki e aukati i enei isoenzyme. Na reira, he iti rawa te hononga mo te rongoa o te tarukino i roto i te penapena.
He puka whakaputa Galvus
Ko te kamupene Swiss Novartis Pharma te whakaputa Galvus i nga papa e pa ana ki te 50 mg. I te whatunga rongoā, ka kite koe i etahi momo rongoa e rua e pa ana ki te vildagliptin. I tetahi keehi, ka mahi a vildagliptin hei taakapa kaha, i tera atu - metformin. Puka Hoahoa:
- "Pure" vildagliptin - 28 ripa. 50 mg ia;
- Vildagliptin + metformin - 30 ripa. 50/500, 50/850, 50/1000 mg ia.
Ko te painga o te rongoa me te raima ko te tohungatanga o te endocrinologist. Mo te vildagliptin, kei roto i nga tohutohu mo te whakamahinga tetahi rarangi e rite ana ki nga tikanga paerewa. Whakamahia ai te Incretin mo te monotherapy, i te ahua uaua ranei (me te insulin, te metformin me etahi atu rongoa antidiabetic). Ko te horopeta o ia ra ko te 50-100 mg.
Mena ka tohutohuhia a Galvus ki te sulfonylureas, ko te horopeta kotahi ia ra ko te 50 mg. Na te wa i whakarite ai i te 1 papa, ka haurangi i te ata, mena ka rua, ka hei te ata, i te ahiahi.
Ki nga tikanga whakaurunga vildagliptin + metformin + sulfonylurea derivatives, ka eke te taumata paerewa o ia ra 100 mg.
Ko te waahanga tino kaha o te rongoa o nga whatukuhu ka tangihia i roto i te ahua o te metabolite kore mahi;
A tuu i te kete awhina tuatahi me te rongoa ki te waahi kaore e taea te aro ki nga tamariki. Tikanga rokiroki pāmahana - tae atu ki te 30 ° С, te ora papa - tae atu ki te 3 tau. Ka tu te kino ki te tango i te raau taero kua pau, i te mea kua whakaheke to raatau kaha, ka tipu haere te tupuranga o nga paanga.
Nga tohu mo te whakamahinga o te penapena
Ko te rongoa, ko te mahi i runga i te hua o te wiki, he pai ki te whakataetae me te metformin me nga takiwa o te sulfanylurea. I whakawhanakehia mo te maimoatanga o nga turoro me te mate huka momo 2 i nga waahanga o te mate.
Nga panui me nga hua e hiahiatia
Ko te Vildagliptin e ngawari ake ana i nga taatai mate i nga taangata mate kē atu i nga kaihoko o te hypoglycemic kē. I roto i nga contraindications:
Te maarama galactose takitahi;- Te ngoikoretanga o te waikawa;
- Hypersensitivity ki nga kaha hoaho o te tātai;
- Ko te malabsorption Glucose-galactose.
Te maarama galactose takitahi;Kaore he raraunga pono e pā ana ki te hua o te ki te whakahiatotanga i nga taangata pediatric, nga whaea e hapu ana, e mate ana ano hoki, no reira kaore he tohu o te metabolite mo enei waahanga o nga turoro.
I te wa e whakamahi ana ia Galvus i tetahi waahanga maimoatanga, i tuhia nga waahanga taha:
- Ki te monotherapy - hypoglycemia, te ngaro o te whakahiatotanga, te mamae o te ngakau, te pupuhi, te huri i te ritikoa raupatu;
- Vildagliptin me Metformin - te wiri o te ringa me nga tohu rite ki o mua;
- Vildagliptin me nga derivatives sulfonylurea - he asihiaia (mate hinengaro) ka taapiri atu ki te raarangi o mua;
- Vildagliptin me nga derivatives thiazolidinedione - hei taapiri i nga tohu paerewa, ka taea te piki ake o te taumaha tinana;
- Vildagliptin me te insulin (i etahi wa me te metformin) - nga mate dyspeptic, hypoglycemia, te mamae o te upoko.
I etahi o nga turoro, i amuihia te urticaria, te tihiti i te kiri me te ahua o te pupuhi, i whakanuia te pancreatitis. Ahakoa he raarangi maamaa kaore e hiahiatia ana, he iti te tupono ka puta ake ratau. Ko te nuinga o nga wa, ko enei takahi he wa poto nei kaore e hiahiatia kia whakakorehia te tarukino.
Nga waahanga o te maimoatanga me te vildagrippin
I roto i nga tau 15 kua hipa, 135 i whakahaerehia nga rangahau haumanu o te raihana ki nga whenua rereke. I tehea waa o te rongoa hypoglycemic mo te mate huka momo 2 kua tohua?
- I te tiimata, ka pau i roto i te ahua "parakore";
- I te tiimata ka uru ki te metformin;
- Ina whakauruhia ki te metformin hei whakarei ake i ona kaha;
- I te putanga tuatoru: vildagliptin + metformin + PSM;
- Ki te whakakotahihia me te haumanu basal.
I enei take katoa, ka taea e koe te whakamahi i te vildagliptin. Ko te horopeta o te 200 mg / ra ka whakaekehia kaore he raru. I etahi atu keehi, ka taea te mate whakamate.
- Mena ka tangohia e koe te horopeta kotahi o te 400 mg, myalgia, te pupuhi, te kirika, te ngoikore o nga taha o te taha, ka piki ake te taumata o te lipase.
- I te horopeta o te 600 mg, ka pupuhi nga waewae, ko te ihirangi o te pūmua C-reactive, ALT, CPK, myoglobin ka piki ake. Kei te hiahiatia he whakamaarama ate, mena kua neke ke te mahi a te ALT, te AST ranei na te 3 nga wa, me whakakapi te rongoa.
- Mena kua tohuhia nga mate hepatic (hei tauira, jaundice), ka mutu te rongoa kia mutu katoa te whakakore i nga pathologies ate.
- I roto i te mate o te mate huka-whakawhirinaki o te insulin, ko te vildagliptin anake ka taea te whakakotahi me te hormone.
- Kaua e whakamahia te rongoa mo te mate huka momo 1, me te ahuatanga o te ketoacidosis.
Kaore ano kia whakahaeretia nga rangahau mo te paanga o te penapenenga i runga i te kukume.
Mena kei te haere tahi te rongoa me te takahi o te whakahiatotanga, ka kore koe e pa ki te taraiwa waka me nga mahi matatini.
Nga kohinga a Galvus me tona wātea
I roto i nga taatai, ko te vildagrippin he rongoa me tetahi atu waahanga kaha i roto i te papa me tetahi momo mahi rite.
- Ko Onglisa te kai whakauru i roto i te sakupuna. Tau utu - mai i 1900 rubles;
- Trazhenta - te linagliptin whakauru. Ko te utu toharite ko te 1750 rubles;
- Ko teviavia te taonga kaha o te sitagliptin. Tau utu - mai i 1670 nga rubles.
Ko nga whare whakaputa o Novartis Pharma kei Basel (Switzerland), no te vildaglippin te utu kia rite ki te kounga o te Pakeha, engari ki nga ahuatanga o nga utu o nga taatai he tino pai. Ka taea e te taatai whiwhinga waenga-utu te hoko 28 papa o te 50 mg mo te 750-880 rubles.
Ahorangi S.A. Ko Dogadin, te Kaiwhakahaere o te Endocrinologist o te rohe o Krasnoyarsk, e kii ana he mea nui kia nui ake te uru atu a nga tihi ki nga hangarau auaha me te kaha ki te hamani vildagliptin mo te kore utu. Kei te tatari matou kia puta mai ia i nga raarangi hiranga a-tari I tenei wa, kua whakauruhia te raau taero ki taua raarangi i roto i nga rohe e wha tekau o te Rūnanga Ruhia me te whenua e whakaatu ana i te mate huka i runga i nga tikanga whaihua.
Ahorangi Yu.Sh. Halimov, Tumuaki Tuarua-Endocrinologist o Saint Petersburg, e kii ana he pono te vildagliptin ki te mahi takitahi, he tino pai i roto i te duet, kaore e tino nui i roto i te trio. Ko te Incretin he taonga tuuturu i roto i te ahumoana o te rongoa antidiabetic, e kaha ana i raro i te ngaru o te taangata a te kaipupuri ahakoa nga taakuta mohio.
